Στοχεύει στο νευροχημικό υπόστρωμα της διαταραχής, ενδυναμώνει τη διαχείριση συμπεριφοράς και βελτιώνει τα κύρια συμπτώματα της ΔΕΠΥ δηλ. την απροσεξία, την υπερκινητικότητα και την παρορμητικότητα

Ο πιο κοινός τύπος φαρμακοθεραπείας για την αντιμετώπιση της ΔΕΠΥ είναι οι νευροδιεγέρτες (π.χ. μεθυλφαινιδάτη, δεξαμφεταμίνη, κ.α.). Παρόλο που ακούγεται παράδοξη η χρήση διεγερτικών φαρμάκων για την αντιμετώπιση μιας διαταραχής υπερκινητικότητας, σε πολλά παιδιά φαίνεται να έχει μια καταπραϋντική δράση.
Υπάρχουν  όμως και μη διεγερτικά φάρμακα, όπως η ατομοξετίνη.

Οι θετικές επιδράσεις όλων των σκευασμάτων έχουν τεκμηριωθεί από  πολλές μελέτες  σε παιδιά, ενώ ένας αυξανόμενος αριθμός μελετών αναδεικνύει παρόμοια αποτελέσματα και στους ενήλικες.

Γενικά δεν υπάρχει μια φαρμακευτική αγωγή που να είναι αποτελεσματική σε όλες τις περιπτώσεις παιδιών με ΔΕΠΥ. Ένα φάρμακο που είναι αποτελεσματικό σε κάποιο παιδί μπορεί να είναι ακατάλληλο για κάποιο άλλο. Για το λόγο αυτό, γίνεται αρχικά δοκιμαστική χορήγηση σκευασμάτων και δόσεων, με το γιατρό και τους γονείς σε στενή συνεργασία, προκειμένου να βρεθεί το ιδανικότερο σκεύασμα για κάθε παιδί.